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產(chǎn)品名稱:多西紫杉醇/多西他賽標(biāo)準(zhǔn)品

產(chǎn)品型號(hào):S98060

產(chǎn)品報(bào)價(jià):

產(chǎn)品特點(diǎn):S98060 多西紫杉醇/多西他賽標(biāo)準(zhǔn)品
規(guī)格:20mg
適應(yīng)癥:乳腺癌和非小細(xì)胞癌。為白色結(jié)晶性粉末, 比旋度 -36°(c=0.74,乙醇)。易溶于乙醇,丙酮,乙mi,苯等有機(jī)溶劑。

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S98060多西紫杉醇/多西他賽標(biāo)準(zhǔn)品的詳細(xì)資料:

多西紫杉醇/多西他賽標(biāo)準(zhǔn)品

分 子 式:C43H53NO14

分 子 量:807.88

【性 狀】本品為淡黃色黃色澄明的粘稠液體。

1 臨床應(yīng)用

1.1 多西他賽適用于先期化療失敗的晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌的治療。除非屬于臨床禁忌,先期治療應(yīng)包括蒽環(huán)類抗癌藥。

1.2 多西他賽適用于使用以順鉑為主的化療失敗的晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌的治療。

2 藥理毒理:

2.1 屬于紫杉類化合物抗腫瘤藥。

2.2 多西他賽的作用機(jī)制是加強(qiáng)微管蛋白聚合作用和抑制微管解聚作用,導(dǎo)致形成穩(wěn)定的非功能性微管束,因而破壞腫瘤細(xì)胞的有絲分裂。本品在細(xì)胞內(nèi)濃度比紫杉醇高3倍,并在細(xì)胞內(nèi)滯留時(shí)間長,這是本品在體外試驗(yàn)中比紫杉醇抗腫瘤活性大的重要原因。在體內(nèi)試驗(yàn)中,對(duì)小鼠的結(jié)腸癌、乳腺癌、肺癌、卵巢腫瘤移植物等有效。對(duì)順鉑、足葉乙苷、5Fu、或紫杉醇耐藥的細(xì)胞株,本品不產(chǎn)生交叉耐藥。

3 理論原理

3.1 按劑量100mg/m2靜滴本品約1~2h,體內(nèi)平均分布容積為113L,t1/2α為4min,t1/2β為36min,t1/2γ約為11.2h。體內(nèi)清除率約為20L/h.m2,具有高蛋白結(jié)合率和低腎排泄率。在肝中代謝,主要經(jīng)膽道從糞便排出,而經(jīng)尿排泄僅占所給劑量5%~7%;肝功能異常者使本品在體內(nèi)清除率減少,但年齡差異對(duì)本品在體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)無明顯改變。

多西紫杉醇/多西他賽標(biāo)準(zhǔn)品

多西他賽的作用機(jī)制是加強(qiáng)微管蛋白聚合作用和抑制微管解聚作用,導(dǎo)致形成穩(wěn)定的非功能性微管束,因而破壞腫瘤細(xì)胞的有絲分裂。本品在細(xì)胞內(nèi)濃度比紫杉醇高3倍,并在細(xì)胞內(nèi)滯留時(shí)間長,這是本品在體外試驗(yàn)中比紫杉醇抗腫瘤活性大的重要原因。在體內(nèi)試驗(yàn)中,對(duì)小鼠的結(jié)腸癌、乳腺癌、肺癌、卵巢腫瘤移植物等有效。對(duì)順鉑、足葉乙苷、5Fu、或紫杉醇耐藥的細(xì)胞株,本品不產(chǎn)生交叉耐藥。

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