氯膦酸二鈉脂質(zhì)體—巨噬細(xì)胞的“分解者”

更新時(shí)間：2024-04-02

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氯膦酸二鈉是一種雙膦酸鹽類(lèi)藥物，可以在體內(nèi)被巨噬細(xì)胞代謝為腺苷5’-（β，γ-二氯亞甲基）三膦酸(AppCCL2p)，從而導(dǎo)致巨噬細(xì)胞的凋亡增加。在臨床上主要用于防治乳腺癌的骨轉(zhuǎn)移及骨質(zhì)疏松和高鈣血癥等疾病的治療。

脂質(zhì)體(Liposome)是一種由磷脂和膽固醇構(gòu)成的雙分子層人工膜，可以作為載體將藥物運(yùn)輸至細(xì)胞內(nèi)。氯膦酸二鈉脂質(zhì)體即將氯膦酸鹽包裹進(jìn)入脂質(zhì)體中，形成同心圓形式磷脂雙分子層球體。注射進(jìn)入生物體內(nèi)后利用巨噬細(xì)胞的內(nèi)吞機(jī)制進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，在其細(xì)胞內(nèi)的溶酶體的作用下，脂質(zhì)體被消化破壞，其中的氯膦酸鹽釋放，在細(xì)胞內(nèi)積累，被其代謝形成不可水解的ATP類(lèi)似物，從而抑制線(xiàn)粒體中的ADP/ATP轉(zhuǎn)運(yùn)，導(dǎo)致巨噬細(xì)胞凋亡（圖2）。

圖 2 巨噬細(xì)胞清除過(guò)程

02.產(chǎn)品性質(zhì)

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03.產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)

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粒徑大小適中，動(dòng)物更易接受

巨噬細(xì)胞清除率可達(dá)80%-90%

采用雙層磷脂雙分子層脂質(zhì)膜包裹結(jié)構(gòu)，形成多室脂質(zhì)體結(jié)構(gòu)，藥物分布均勻

脂質(zhì)體表面電荷分布均勻，能夠更好的促進(jìn)巨噬細(xì)胞對(duì)脂質(zhì)體的吞噬作用

04.使用方法

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推薦使用注射方式，如靜脈注射、腹腔注射、皮下注射、鼻內(nèi)注射、睪丸注射等。根據(jù)小鼠的體重、注射周期、注射方式以及實(shí)驗(yàn)?zāi)康牡却_定注射量。

尾部靜脈注射方法：

將小鼠放在倒扣的燒杯中，拉出尾巴，使用溫水浸潤(rùn)的紗布包裹小鼠尾巴，以軟化尾部角質(zhì)層；

小鼠的尾部有2條動(dòng)脈和3條靜脈，2條動(dòng)脈分別在尾部的背側(cè)面和腹側(cè)面，3條靜脈呈品字型分布，一般采用左右兩側(cè)的靜脈；

進(jìn)行尾部靜脈注射時(shí)，以左手拇指和食指前后摁住鼠尾，留出約2 cm一段，使皮膚緊張，靜脈更為充盈，右手持1 mL針頭注射器，使針頭與靜脈平行（小于30°角），從尾巴的下1/4處進(jìn)針，開(kāi)始注入藥物時(shí)應(yīng)緩慢，仔細(xì)觀(guān)察，如果無(wú)阻力，無(wú)白色皮丘出現(xiàn)，說(shuō)明已刺入血管，可正式注入藥物；

有的實(shí)驗(yàn)需連日反復(fù)尾靜脈注射給藥，注射部位應(yīng)盡可能從尾端開(kāi)始，按次序向尾根部移動(dòng)，更換血管位置注射給藥。拔出針頭后，用棉球按住注射部位輕壓1-2 min，止血。

注：以上操作方法和劑量使用僅供參考，不同的實(shí)驗(yàn)要求需自行設(shè)計(jì)實(shí)驗(yàn)方案或是參考相關(guān)文獻(xiàn)。

05.注意事項(xiàng)

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1、收到產(chǎn)品時(shí)若不立即使用，需置于4℃保存，切勿凍存！

2、使用時(shí)需提前從冰箱拿出恢復(fù)至室溫，并輕輕顛倒混勻。若一次性注射多只動(dòng)物，則每次注射前都需將產(chǎn)品顛倒混勻。

3、保證試劑處于無(wú)菌狀態(tài)。

4、試劑嚴(yán)禁接觸甲醇、氯仿等有機(jī)試劑及表面活性劑。

5、靜脈給藥時(shí)，請(qǐng)將藥物加熱至室溫（18℃），并去除注射器中的氣泡，緩慢注射，如果動(dòng)物表現(xiàn)出任何異常反應(yīng)，請(qǐng)降低注射速度。

6、靜脈注射時(shí)需要依據(jù)動(dòng)物的體重，不能超過(guò)0.1ml/10mg，但是進(jìn)行腹腔注射可以適當(dāng)?shù)脑黾幼⑸涞捏w積。皮下注射需要根據(jù)注射位點(diǎn)的容量進(jìn)行決定。

06.產(chǎn)品列表

產(chǎn)品貨號(hào)	產(chǎn)品名稱(chēng)
L9130	Clodronate liposome 巨噬細(xì)胞清除劑
L9140	PBS脂質(zhì)體
L9150	巨噬細(xì)胞清除劑套裝

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