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衣霉素的作用機理是什么?
   衣霉素為放線菌 Streptomyces lysosuperficus產(chǎn)生的核苷酸抗生素。可抑制具有被膜(envelope,含糖蛋白)的病毒的繁殖。研究糖蛋白的工具,能通過抑制N-乙酰氨基葡萄糖-1-磷酸到一磷酸長醇的轉(zhuǎn)移從而阻礙糖蛋白的形成。

  衣霉素是一種同源核苷抗生素的混合物,可抑制N-糖基化并阻斷GlcNAc磷酸轉(zhuǎn)移酶(GPT)。衣霉素引起細胞內(nèi)質(zhì)網(wǎng)(ER)中未折疊蛋白的積累并誘導ER應(yīng)激,并導Chemicalbook致DNA合成受阻和G1期細胞周期停滯。可抑制革蘭氏陽性細菌,酵母,真菌和病毒,并具有抗癌活性。增加宮頸癌細胞中外泌體的釋放。

  衣霉素作用機理抑制合成糖蛋白糖鏈必需的擬脂(多萜醇)中間產(chǎn)物的生成。比如:在天冬酰胺的糖蛋白糖鏈的生物合成中,抑制N-乙酰葡萄糖胺-1-磷酸 轉(zhuǎn)移到脂質(zhì)載體上。又因為它可抑制在合成細菌細胞壁的肽聚糖或胞壁酸中必需的擬脂(細菌萜醇,多聚萜醇)中間產(chǎn)物的形成,所以顯示對革蘭氏陽性菌的抗菌性。利用這種抑制擬脂中間產(chǎn)物形成的作用,來探索糖類復合物的活體合成及其功能。

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